小琴01
幼苗
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钆(Gd)(III)络合物广泛用于磁共振成像(MRI)中作为水松弛剂来改善图像的反差[1-3].治疗用含Gd药剂也是众所周知的,其中,金属络合物提高了肿瘤对化学疗法(如顺氯氨铂[4])的响应,或者说更通常地,在疾病(如癌症)的治疗中起到放射致敏剂的作用[5-11].Gd也可以在治疗性技术,例如同步辐射立体定向放射治疗(SSR)中起重要的作用,其中,Gd的选择性提供到细胞核会明显提高治疗的功效[6].确实,De Stasio和他的同事们已经实验证明了,motexafin-Gd(莫特沙芬钆),一种pentadentate texaphyrin配体的Gd (III)络合物被大约90%的恶性胶质瘤细胞核在体外积聚,而它作为GdSSR药剂的潜在开发是有充分根据的[6].
近年来,Gd络合物作为潜在的药剂在实验的抗癌治疗中也得到了开发,这就是众所周知的Gd中子俘获疗法(GdNCT)[12-14],这与早已建立的硼中子俘获疗法(BNCT)[15-17]密切相关.GdNCT在高度有效的热中子俘获反应中利用非放射性的157Gd同位素(天然丰度15.7%)来破坏肿瘤细胞.157Gd具有所有自然发生的元素中最大的有效核横截面(2.55×105靶恩);此值大约是10B(硼)原子核有效核横截面的66倍.157Gd经受中子俘获,提供内部转换的产物,伴随着Auger(俄歇)和Coster-Kronig (ACK)电子发射以及7.94 MeV的能量.可是,ACK电子非常有限的范围意味着,如果中子俘获反应要有效得到探索的话,Gd络合物必须定位在非常临近临界细胞组分,例如细胞核的地方.采用Gd(III)络合物作为潜在的、向脑部肿瘤的GdNCT提供药剂已经加以描述[18-21],不过在GdNCT的临床应用中采用原始模型的MRI药剂(比如Gd-DTPA(DTPA=二亚乙基三胺五乙酸))的可行性被认为是不可能的,因为业已证明结合进Gd的肿瘤细胞核的数目有限.确实,迄今报道的,能够在肿瘤细胞核中选择性地聚集的Gd化合物的数目非常有限[6],而对于新的具有高细胞核亲和力的Gd (III)络合物类型的探索已经提出[21].
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